O campo de indicações de Mestinon compreende afecções nas quais se deseja obter uma estimulação do sistema nervoso parassimpático e uma ação favorável sobre a transmissão do influxo na junção mioneural. É principalmente usado, por via oral, no diagnóstico e tratamento da miastenia grave, por seu efeito prolongado e poucos distúrbios gastrintestinais, formando alívio sintomático mais sustentado, particularmente à noite. Pode ser usado nos casos de doença de Little, esclerose múltipla e na esclerose lateral amiotrófica, mioatrofias espinhais e paresias consecutivas à poliomielite. Também pode ser usado na prevenção dos distúrbios pós-punção lombar e do meningismo pós-eletroencefalografia, assim como no tratamento da enxaqueca e cefaléia. Também é usado, eventualmente, na reversão da taquicardia paroxística e na modificação do estado reacional dos tuberculosos.

Mestinon está contra-indicado nos casos de obstáculo mecânico ao nível do trato gastrintestinal ou nas vias urinárias, bem como nos casos de conhecida hipersensibilidade à droga. Mestinon não deve ser administrado em associação com os miorrelaxantes despolarizantes, como o suxametônio. Mestinon deve ser administrado com extrema precaução a pacientes com bradicardia, asma brônquica, diabetes mellitus e após intervenções cirúrgicas sobre o estômago e o intestino. A ausência de resposta ao tratamento comMestinon pode, eventualmente, estar relacionada a uma superdosagem. Deve-se também observar o princípio médico de não se administrar medicamentos durante a gravidez e a lactantes, a não ser em casos de extrema necessidade e, mesmo assim, utilizando-se dose bem ajustada e sob observação médica.